大家好，本期力晶小邵給大家分享的是關于賽默飛哈克流變儀在透皮貼劑中的應用。“透皮貼劑”這個詞大家聽起來可能感覺有點陌生，目前市面上賣的小兒退燒貼、膏藥等等，均屬于透皮貼劑的一種。透皮貼劑是指可粘貼在皮膚上，藥物經皮膚吸收產生全身性或局部作用的薄片狀制劑。該制劑為一些慢性疾病和局部陣痛的預防及治療提供一種簡單、方便和有效的給藥方式。近年來，透皮貼劑的研究越來越成熟，人們對于其品質的要求也越來越高。2020年底，在國家藥品監督管理局的部署下，藥審中心組織制定了《化學仿制藥透皮貼劑藥學研究技術指導原則(試行)》，在“處方與制備工藝研究”中明確要求了輔料與材料中的黏合劑需進行黏彈性等流變性能研究，如：彈性模量G＇、黏性模量G＂和蠕變柔量J等。下面簡單介紹下透皮貼劑中的相關流變性能應用。
一、流動曲線測試
流動曲線可以衡量樣品的流動能力，并可表征黏度在不同剪切作用下的變化趨。絕大部分透皮貼劑中黏合劑隨著剪切速率的增加，呈現黏度下降現象，即剪切變稀現象，但不同配方的黏合劑黏度下降的速率有所差異。流動曲線可以反映透皮貼劑在攪拌、涂布等加工工藝過程中的黏度變化情況，也為透皮貼劑研發過程中的可加工性研究提供數據支撐。
二、蠕變測試
通過旋轉流變儀對于黏合劑的測試，可以準確獲得蠕變柔量J、彈性應變、可恢復應變、不可恢復應變等流變學參數，為研究透皮貼劑中黏合劑的黏彈性特征提供了豐富的依據。
三、黏彈性測試
1、線性黏彈區測試（LVR）
在測試透皮貼劑中黏合劑的黏彈流變性能之前，首先要確定線性黏彈區（LVR）范圍，在LVR內選擇合適的應力才能進行頻率掃描、溫度掃描等實驗。線性黏彈區（LVR）可以用來反映黏合劑的穩定性，一般來說LVR區范圍越小，黏合劑的內部結構越容易斷裂，產品會越不穩定。
2、頻率掃描測試
利用旋轉流變儀的動態振蕩模式，可以得到不同頻率下樣品的彈性模量G＇和黏性模量G＂。G＇表現了黏合劑的“固體化”特性，較高的G＇能夠使黏合劑承載更多的藥物，同時也可以使得透皮貼劑在撕下來過程中，不留殘留物、不污染衣物，并且避免透皮貼劑在儲存時發生冷流現象。G＂表現了黏合劑的“液體化”特性，可以讓透皮貼劑與皮膚緊密接觸，提高滲透率的同時增強療效。
合適的黏彈性可以使得透皮貼劑更好的用于透皮系統，對于透皮貼劑處方的篩選及評價具有十分重要的意義。
四、熱機械性能測試
透皮貼劑中黏合劑大部分成分為壓敏膠，其指導原則中要求需要進行“體外黏附性能測試”，如：剝離強度、保護層剝離力、初黏力、持黏力和冷流等測試，此測試過程一般通過物理儀器進行測試，測試時間長、準確度低、重現性差。通過旋轉流變儀對黏合劑進行熱機械性能測試，可以對黏合劑的剝離力、初黏力、內聚力、冷流等進行很好的表征，大大縮短“體外黏附性能測試”的時間；同時熱機械性能的測試還可以獲得黏合劑的玻璃化轉變溫度（Tg），為黏合劑原料的穩定性考察、工藝重復性測試，提供了非常快速有效的方法。
通過使用賽默飛哈克旋轉流變儀，可以對透皮貼劑進行流動曲線、黏彈性（彈性模量G＇、黏性模量G＂和蠕變柔量J）等相關流變特性的研究測試，完全滿足《化學仿制藥透皮貼劑藥學研究技術指導原則(試行)》中流變特性測試的要求，同時還為指導原則中“體外黏附性能測試”提供了很好的依據，為新產品的配方優化、生產工藝的改進和新藥申報提供了準確的數據。
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